Zespół z Wydziału Nauk Ścisłych, Przyrodniczych i Technicznych UJD wraz z CBMM PAN w składzie mgr M. Turek, dr E. Różycka-Sokołowska, prof. dr hab. M. Makowska-Janusik, dr M. Koprowski i dr K. Owsianik pod kierunkiem prof. dr. hab. P. Bałczewskiego opracował dwuskładnikowy lek, który może znaleźć zastosowanie nie tylko w leczeniu choroby COVID-19 spowodowanej zakażeniem koronawirusem SARS-CoV-2, a także zapobieganiu jej rozwinięcia się oraz we wzmocnieniu odpowiedzi immunologicznej skierowanej przeciw SARS-CoV-2. Wynalazek został zgłoszony w Urzędzie Patentowym RP (- zgłoszenie patentowe z dn. 29.04.2020, P.433749).
Głównym składnikiem opracowanego leku jest substancja czynna stosowana dotychczas w leczeniu nadciśnienia tętniczego, oddziaływująca na białko ACE2 (enzym konwertujący angiotensynę typu II), które jest także receptorem dla koronawirusa SARS-CoV-2, przy pomocy którego wirus wnika do wnętrza komórki. Dzięki blokowaniu tego receptora, substancja czynna może zapobiegać rozwojowi zespołu ostrej niewydolności oddechowej, która jest główną przyczyną zgonów pacjentów zakażonych SARS-CoV-2, a oprócz tego zwiększa produkcję ochronnego peptydu angiotensyny-(1-7). Obecnie w przeciągu niecałych 2 miesięcy na całym świecie zarejestrowano już 38 czynnych badań klinicznych dotyczących wpływu tej substancji czynnej oraz innych leków z tej grupy na przebieg infekcji SARS-CoV-2. Dodatkowy, korzystny efekt opracowanej formulacji jest zapewniony przez drugi składnik (nutraceutyk), który jest kluczowym związkiem pozwalającym na wzmocnienie odpowiedzi immunologicznej, głównie w infekcjach wirusowych, a także zapobiega uszkodzeniom tkanki płucnej wywołanych przez respirator, co jest szczególnie istotne w przypadku leczenia COVID-19. Co ważne, główny składnik opracowanego leku charakteryzuje się słabą rozpuszczalnością, co skutkuje jego niską biodostępnością. Opracowana metodologia ko-amorfizacji, pozwalająca na otrzymanie dwutorowo działającego leku, doprowadziła do otrzymania stabilnej formy farmaceutycznej, charakteryzującej się do 24-krotnie większą rozpuszczalnością niż wyjściowy komponent i proporcjonalnie większą biodostępnością.
Badania zostały wykonane ze środków projektu NCN Preludium (M.Turek) nr UMO-2019/33/N/ST5/01602 oraz z funduszu badań statutowych Działu Chemii Organicznej CBMiM PAN w Łodzi nr 500-02.
opr. prof. dr hab. Piotr Bałczewski